Beetablokaatorid: ravimite loetelu


Keha funktsioonide reguleerimisel on oluline roll katehhoolamiinidel: adrenaliinil ja noradrenaliinil. Need vabanevad vereringesse ja toimivad spetsiaalsetele tundlikele närvilõpmetele - adrenergilistele retseptoritele. Viimased jagunevad kahte suurde rühma: alfa- ja beeta-adrenergilised retseptorid. Beeta-adrenergilised retseptorid paiknevad paljudes elundites ja kudedes ning jagunevad kahte alarühma.

Kui β1-adrenergilised retseptorid on aktiveeritud, suureneb südame kokkutõmmete sagedus ja tugevus, laienevad pärgarterid, paraneb südame juhtivus ja automatism, suureneb maksa glükogeeni lagunemine ja energia genereerimine..

Kui β2-adrenergilised retseptorid on ergastatud, lõdvestuvad veresoonte seinad ja bronhilihased, raseduse ajal väheneb emaka toon ning suureneb insuliini sekretsioon ja rasvade lagunemine. Seega viib beeta-adrenergiliste retseptorite stimuleerimine katehhoolamiinide abil kõigi keha jõudude mobiliseerimisele aktiivseks eluks..

Beeta-adrenergilised blokaatorid (BAB) on rühm ravimeid, mis seovad beeta-adrenergilisi retseptoreid ja takistavad katehhoolamiinide toimet neile. Neid ravimeid kasutatakse kardioloogias laialdaselt.

Toimemehhanism

BAB-id vähendavad südame kokkutõmmete sagedust ja tugevust, alandavad vererõhku. Selle tulemusena väheneb südamelihase hapnikutarbimine..

Diastool pikeneb - puhkeperiood, südamelihase lõdvestumine, mille käigus pärgarterid täidetakse verega. Koronaarverfusiooni (müokardi verevarustus) paranemist soodustab ka intrakardiaalse diastoolse rõhu langus.

Verevool jaguneb tavaliselt verega varustatud piirkondadest isheemilistesse piirkondadesse, mille tagajärjel paraneb treenimistaluvus.

BAB-idel on antiarütmiline toime. Need pärsivad katehhoolamiinide kardiotoksilist ja arütmogeenset toimet ning takistavad ka kaltsiumioonide akumuleerumist südamerakkudes, mis kahjustavad müokardi energia ainevahetust..

Klassifikatsioon

BAB on ulatuslik ravimite rühm. Neid saab liigitada mitmel viisil..
Kardioselektiivsus - ravimi võime blokeerida ainult β1-adrenergilisi retseptoreid, mõjutamata β2-adrenergilisi retseptoreid, mis paiknevad bronhide, anumate, emaka seinas. Mida suurem on BAB-i selektiivsus, seda ohutum on seda kasutada kaasuvate hingamisteede ja perifeersete veresoonte haiguste korral, samuti suhkurtõve korral. Kuid selektiivsus on suhteline mõiste. Ravimi väljakirjutamisel suurtes annustes väheneb selektiivsuse aste.

Mõnel BAB-l on sisemine sümpatomimeetiline toime: võime mõnevõrra stimuleerida beeta-adrenergilisi retseptoreid. Võrreldes tavapärase BAB-iga, aeglustavad sellised ravimid südame löögisagedust ja selle kontraktsioonide tugevust, viivad harvemini võõrutussündroomi tekkeni, vähem mõjutavad lipiidide ainevahetust.

Mõned BAB-id on võimelised veresooni veelgi laiendama, see tähendab, et neil on veresooni laiendavad omadused. See mehhanism realiseerub väljendunud sisemise sümpatomimeetilise aktiivsuse, alfa-adrenergiliste retseptorite blokeerimise või otsese toimega veresoonte seintele.

Toime kestus sõltub kõige sagedamini BAB keemilise struktuuri omadustest. Lipofiilsed ravimid (propranolool) toimivad mitu tundi ja eemalduvad organismist kiiresti. Hüdrofiilsed ravimid (atenolool) on efektiivsed kauem ja neid võib välja kirjutada harvemini. Samuti on loodud pikaajalise toimega lipofiilsed ained (metoprolool retard). Lisaks on väga lühikese toimeajaga kuni 30-minutilisi BAB-e (esmolool).

Kerige

1. Mittekardioselektiivne BAB:

A. Sisemise sümpatomimeetilise aktiivsuseta:

  • propranolool (anapriliin, obsidaan);
  • nadolool (korgard);
  • sotalool (sotagexal, tenzol);
  • timolool (blokaad);
  • nipradilool;
  • flestrolool.

B. Sisemise sümpatomimeetilise aktiivsusega:

  • oksprenolool (trazicor);
  • pindolool (viski);
  • alprenolool (aptin);
  • penbutolool (beetapressiin, levatool);
  • Bopindolool (Sandonorm);
  • buzindolool;
  • dilevalool;
  • karteolool;
  • labetalool.

2. Kardioselektiivne BAB:

A. Sisemise sümpatomimeetilise aktiivsuseta:

  • metoprolool (betaloc, betaloc zok, corvitol, methozoc, metocard, metocor, serdol, egilok);
  • atenolool (beetakaart, tenormiin);
  • beetaksolool (betak, locren, curlon);
  • esmolool (breviblock);
  • bisoprolool (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, korbis, cordinorm, koronaal, niperten, tirez);
  • karvedilool (akridilool, bagodilool, vedikardool, dilatrend, karvedigamma, karvenaal, koriool, rekardium, talliton);
  • nebivolool (binelool, nebivator, nebikor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-sky).

B. Sisemise sümpatomimeetilise aktiivsusega:

  • asbutbutool (acecor, sectral);
  • talinolool (kordaan);
  • tseliprolool;
  • epanolool (vazacor).

3. Vasodilatatiivsete omadustega BAB:

  • amosulalool;
  • buzindolool;
  • dilevalool;
  • labetolool;
  • medroksalool;
  • nipradilool;
  • pindolool.
  • karvedilool;
  • nebivolool;
  • tseliprolool.

4. BAB pikatoimeline:

  • bopindolool;
  • nadolool;
  • penbutolool;
  • sotalool.
  • atenolool;
  • beetaksolool;
  • bisoprolool;
  • epanolool.

5. BAB-i ülilühike toiming, kardioselektiivne:

Taotlus kardiovaskulaarsüsteemi haiguste korral

Pingutus stenokardia

Paljudel juhtudel on BAB juhtivate ainete seas pingutusstenokardia ravimisel ja krampide ennetamisel. Erinevalt nitraatidest ei põhjusta need ravimid pikaajalisel kasutamisel tolerantsust (ravimiresistentsust). BAB-id on võimelised organismi kogunema (kogunema), mis võimaldab mõne aja pärast vähendada ravimi annust. Lisaks kaitsevad need ained südamelihast ennast, parandades prognoosi, vähendades korduva müokardiinfarkti riski..

Kogu BAB-i antianginaalne aktiivsus on ligikaudu sama. Nende valik põhineb mõju kestusel, kõrvaltoimete raskusastmel, maksumusel ja muudel teguritel..

Alustage ravi väikese annusega, suurendades seda järk-järgult efektiivseks. Annus valitakse nii, et südame löögisagedus puhkeseisundis on vähemalt 50 minutis ja süstoolse vererõhu tase on vähemalt 100 mm Hg. Art. Pärast ravitoime ilmnemist (stenokardiahoogude lõpetamine, koormustaluvuse paranemine) vähendatakse annust järk-järgult minimaalse efektiivse.

BAB-i suurte annuste pikaajaline kasutamine ei ole kohane, kuna see suurendab märkimisväärselt kõrvaltoimete riski. Kui need vahendid ei ole piisavalt tõhusad, on parem neid kombineerida teiste ravimirühmadega..

BAB-i ei tohiks järsult tühistada, kuna see võib põhjustada võõrutussündroomi.

BAB on eriti näidustatud juhul, kui pingutusstenokardia on kombineeritud siinustahhükardia, arteriaalse hüpertensiooni, glaukoomi, kõhukinnisuse ja gastroösofageaalse refluksiga..

Müokardiinfarkt

BAB-i varajane kasutamine müokardiinfarkti korral aitab piirata südamelihase nekroosi tsooni. Samal ajal väheneb suremus, väheneb korduva müokardiinfarkti ja südameseiskuse oht..

Sellist mõju avaldavad BAB-d ilma sisemise sümpatomimeetilise aktiivsusega; eelistatav on kasutada kardioselektiivseid ravimeid. Need on eriti kasulikud müokardiinfarkti kombineerimisel arteriaalse hüpertensiooniga, siinus-tahhükardia, postinfarkti stenokardia ja kodade virvendusarütmia tahhüstüstoolne vorm.

BAB-i võib vastunäidustuste puudumisel välja kirjutada kohe pärast haiglasse sattumist. Kõrvaltoimete puudumisel jätkub ravi nendega vähemalt aasta pärast müokardiinfarkti läbimist.

Krooniline südamepuudulikkus

Uuritakse BAB-i kasutamist südamepuudulikkuse korral. Arvatakse, et neid saab kasutada koos südamepuudulikkuse (eriti diastoolse) ja koormava stenokardia kombinatsiooniga. Selle rühma ravimite väljakirjutamise aluseks on ka rütmihäired, arteriaalne hüpertensioon, tahhüstüstoolne kodade virvendus koos kroonilise südamepuudulikkusega..

Hüpertooniline haigus

BAB on näidustatud vasaku vatsakese hüpertroofiaga komplitseeritud hüpertensiooni ravis. Neid kasutatakse laialdaselt ka aktiivse eluviisiga noortel patsientidel. See ravimite rühm on ette nähtud arteriaalse hüpertensiooni kombinatsiooniks pingutusstenokardia või südame rütmihäiretega, samuti pärast müokardiinfarkti..

Südame rütmihäired

BAB-sid kasutatakse selliste südame rütmihäirete korral nagu kodade virvendus ja laperdamine, supraventrikulaarsed arütmiad ja halvasti talutav siinus-tahhükardia. Neid võib määrata ka ventrikulaarsete rütmihäirete korral, kuid nende efektiivsus on sel juhul tavaliselt vähem väljendunud. BAB-i koos kaaliumpreparaatidega kasutatakse glükosiidimürgitusest tingitud arütmiate raviks.

Kõrvalmõjud

Kardiovaskulaarne süsteem

BAB pärsib siinussõlme võimet tekitada impulsse, mis põhjustavad südame kokkutõmbeid ja põhjustavad siinusbradükardiat - pulsi aeglustumist vähem kui 50 minutis. See kõrvaltoime on sisemise sümpatomimeetilise aktiivsusega BAB-is palju vähem väljendunud..

Selle rühma ravimid võivad põhjustada atrioventrikulaarset blokeerimist erineval määral. Need vähendavad ka südame tugevust. Viimane kõrvaltoime on vasodilateerivate omadustega BAB-is vähem väljendunud. BAB-id vähendavad vererõhku.

Selle rühma ravimid põhjustavad perifeersete veresoonte spasmi. Võib ilmneda jäsemete külm, Raynaud'i sündroomi kulg süveneb. Vasodilateerivate omadustega ravimitel puuduvad need kõrvaltoimed peaaegu täielikult..

BAB-id vähendavad neerude verevoolu (välja arvatud nadolool). Perifeerse vereringe halvenemise tõttu nende ravimitega ravimisel tekib mõnikord tugev üldine nõrkus.

Hingamissüsteem

BAB põhjustab bronhospasmi β2-adrenergiliste retseptorite samaaegse blokeerimise tõttu. See kõrvaltoime ei ole kardioselektiivsete ravimite puhul vähem väljendunud. Kuid nende efektiivsed annused stenokardia või hüpertensiooni korral on sageli üsna suured, samas kui kardioselektiivsus on oluliselt vähenenud..
BAB-i suurte annuste kasutamine võib esile kutsuda apnoe või ajutise hingamisseiskuse.

BAB-id halvendavad putukahammustuste, ravimite ja toiduallergeenide suhtes tekkivate allergiliste reaktsioonide kulgu.

Närvisüsteem

Propranolool, metoprolool ja muud lipofiilsed BAB-id tungivad verest-aju barjääri kaudu verest ajurakkudesse. Seetõttu võivad need põhjustada peavalu, unehäireid, pearinglust, mäluhäireid ja depressiooni. Rasketel juhtudel tekivad hallutsinatsioonid, krambid, kooma. Need kõrvaltoimed on hüdrofiilsetes BAB-des, eriti atenoloolis, palju vähem väljendunud.

Ravi BAB-iga võib kaasneda neuromuskulaarse juhtivuse halvenemisega. See toob kaasa lihasnõrkuse, vastupidavuse vähenemise ja kiire väsimuse..

Ainevahetus

Mitteselektiivsed BAB-d pärsivad kõhunäärmes insuliini tootmist. Teiselt poolt pärsivad need ravimid glükoosi mobiliseerumist maksast, aidates kaasa pikaajalise hüpoglükeemia tekkele suhkurtõvega patsientidel. Hüpoglükeemia soodustab alfa-adrenergilistele retseptoritele mõjuva adrenaliini vabanemist vereringesse. See toob kaasa vererõhu olulise tõusu..

Seega, kui samaaegse suhkurtõvega patsientidele on vaja määrata BAB, tuleb eelistada kardioselektiivseid ravimeid või asendada need kaltsiumi antagonistide või teiste rühmade ravimitega..

Paljud BAB-id, eriti mitteselektiivsed, vähendavad “hea” kolesterooli (kõrge tihedusega alfa-lipoproteiinid) taset veres ja tõstavad “halva” (triglütseriidid ja väga madala tihedusega lipoproteiinid) taset. Β1-sisemise sümpatomimeetilise ja a-blokeeriva toimega ravimitel (karvedilool, labetolool, pindolool, dilevalool, tseliprolool) puudub see puudus..

Muud kõrvaltoimed

BAB-i raviga kaasneb mõnel juhul seksuaalne düsfunktsioon: erektsioonihäired ja libiido kaotus. Selle mõju mehhanism on ebaselge..

BAB võib põhjustada nahamuutusi: lööve, sügelus, erüteem, psoriaasi sümptomid. Harvadel juhtudel registreeritakse juuste väljalangemine ja stomatiit.

Üks tõsiseid kõrvaltoimeid on hematopoeesi pärssimine agranulotsütoosi ja trombotsütopeenilise purpuri tekkimisega..

Võõrutussündroom

Kui BAB-i kasutatakse pikka aega suurtes annustes, võib ravi äkiline lõpetamine provotseerida nn ärajätusündroomi. See avaldub stenokardiahoogude sageduse suurenemisega, ventrikulaarsete arütmiate esinemisega, müokardiinfarkti arenguga. Kergematel juhtudel kaasneb võõrutussündroomiga tahhükardia ja vererõhu tõus. Võõrutussündroom avaldub tavaliselt mitu päeva pärast BAB-i võtmise lõpetamist.

Vältimissündroomi tekkimise vältimiseks tuleb järgida järgmisi reegleid:

  • tühistada BAB aeglaselt, kahe nädala jooksul, vähendades annust järk-järgult ühe annuse võrra;
  • BAB-i tühistamise ajal ja pärast seda on vaja piirata füüsilist aktiivsust, vajadusel suurendada nitraatide ja teiste antianginaalsete ravimite, samuti vererõhku langetavate ravimite annust.

Vastunäidustused

BAB-id on absoluutselt vastunäidustatud järgmistes olukordades:

  • kopsuödeem ja kardiogeenne šokk;
  • raske südamepuudulikkus;
  • bronhiaalastma;
  • haige siinusündroom;
  • atrioventrikulaarne blokaad II - III aste;
  • süstoolse vererõhu tase on 100 mm Hg. Art. ja allpool;
  • pulss vähem kui 50 minutis;
  • halvasti kontrollitud insuliinsõltuv suhkurtõbi.

Suhteline vastunäidustus BAB-i väljakirjutamisele - Raynaud'i sündroom ja perifeersete arterite ateroskleroos koos vahelduva lonkamise tekkega.

Beetablokaatorid. Toimemehhanism ja klassifikatsioon. Näidustused, vastunäidustused ja kõrvaltoimed.

Beetablokaatorid või beeta-adrenergiliste retseptorite blokaatorid on ravimite rühm, mis seondub beeta-adrenergiliste retseptoritega ja blokeerib katehhoolamiinide (adrenaliini ja norepinefriini) toimet neile. Beetablokaatorid kuuluvad essentsiaalse arteriaalse hüpertensiooni ja kõrge vererõhu sündroomi ravis põhiravimitesse. Seda ravimirühma on kasutatud hüpertensiooni raviks alates 1960. aastatest, kui nad esimest korda kliinilisse praktikasse asusid..

Avastuste ajalugu

1948. aastal kirjeldas R. P. Ahlquist kahte funktsionaalselt erinevat tüüpi adrenergilisi retseptoreid - alfa ja beeta. Järgmise 10 aasta jooksul olid teada ainult alfa-adrenergiliste retseptorite antagonistid. 1958. aastal avastati dikloisoprenaliin, mis ühendas agonisti ja beeta-retseptorite antagonisti omadused. Tema ja mitmed teised järgnevad ravimid ei olnud veel kliiniliseks kasutamiseks sobivad. Ja alles 1962. aastal sünteesiti propranolool (inderal), mis avas südame-veresoonkonna haiguste ravis uue ja särava lehe..

1988. aastal anti Nobeli meditsiinipreemia J. Blackile, G. Elionile, G. Hutchingsile uimastiteraapia uute põhimõtete väljatöötamise eest, eriti beetablokaatorite kasutamise põhjenduste eest. Tuleb märkida, et beetablokaatorid töötati välja arütmiavastaste ravimite rühmana ja nende hüpotensiivne toime oli ootamatu kliiniline leid. Esialgu peeti seda kõrvaliseks, kaugeltki mitte alati soovitavaks tegevuseks. Alles hiljem, alates 1964. aastast, pärast Prichardi ja Giiliami avaldamist, hinnati seda.

Beetablokaatorite toimemehhanism

Selle rühma ravimite toimemehhanism on tingitud nende võimest blokeerida südamelihase ja teiste kudede beeta-adrenergilisi retseptoreid, põhjustades mitmeid toimeid, mis on nende ravimite hüpotensiivse toime mehhanismi komponendid..

  • Südame väljundvõimsuse, südame löögisageduse ja tugevuse vähenemine, mille tulemuseks on müokardi hapnikutarbe vähenemine, tagatiste arvu suurenemine ja müokardi verevoolu jaotumine.
  • Südame löögisageduse langus. Sellega seoses optimeerivad diastoolid kogu pärgarteri verevoolu ja toetavad kahjustatud müokardi ainevahetust. Müokardi "kaitsvad" beetablokaatorid on võimelised vähendama infarkti tsooni ja müokardiinfarkti komplikatsioonide sagedust.
  • Perifeerse üldise resistentsuse vähenemine, vähendades rensti tootmist juxtaglomerulaaraparaadi rakkudes.
  • Norepinefriini vähenenud vabanemine postganglionilistest sümpaatilistest närvikiududest.
  • Vasodilatatsioonifaktorite (prostatsükliin, prostaglandiin e2, lämmastikoksiid (II)) suurenenud produktsioon.
  • Vähenenud naatriumioonide neeldumine neerudes ning aordikaare barotiretseptorite ja unearteri (unearteri) siinus.
  • Membraani stabiliseeriv toime - naatriumi- ja kaaliumioonide membraanide läbilaskvuse vähendamine.

Koos antihüpertensiivsetega on beetablokaatoritel järgmised toimingud.

  • Antiarütmiline aktiivsus, mis on tingitud katehhoolamiinide toime pärssimisest, siinusrütmi aeglustumisest ja impulsside kiiruse vähenemisest atrioventrikulaarses vaheseinas.
  • Antianginaalne aktiivsus on müokardi ja veresoonte beeta-1 adrenergiliste retseptorite konkureeriv blokeerimine, mis viib südame löögisageduse, müokardi kontraktiilsuse, vererõhu languseni, samuti diastooli kestuse pikenemiseni ja pärgarteri verevoolu paranemiseni. Üldiselt - südamelihase hapnikuvajaduse vähenemiseni selle tagajärjel suureneb kehalise aktiivsuse taluvus, väheneb isheemiaperioodid, väheneb stenokardiahoogude sagedus koormava stenokardia ja infarktijärgse stenokardiaga patsientidel.
  • Trombotsüütidevastane võime - aeglustab trombotsüütide agregatsiooni ja stimuleerib prostatsükliini sünteesi vaskulaarseina endoteelis, vähendab vere viskoossust.
  • Antioksüdantne toime, mis avaldub katehhoolamiinide põhjustatud rasvkoest vabade rasvhapete pärssimisel. Vähendab hapnikutarvet edasiseks ainevahetuseks.
  • Vähenenud venoosse verevoolu südamesse ja vereringes vereplasma maht.
  • Vähendage insuliini sekretsiooni, pidurdades glükogenolüüsi maksas.
  • Neil on rahustav toime ja raseduse ajal suureneb emaka kontraktiilsus.

Tabelist selgub, et beeta-1 adrenergilisi retseptoreid leidub peamiselt südames, maksas ja skeletilihastes. Katehhoolamiinidel, mis toimivad beeta-1 adrenergilistele retseptoritele, on stimuleeriv toime, mille tulemuseks on südame löögisageduse ja tugevuse tõus.

Beetablokaatorite klassifikatsioon

Sõltuvalt beeta-1 ja beeta-2 valdavast toimest jagunevad adrenergilised retseptorid järgmisteks:

  • kardioselektiivne (metaprolool, atenolool, beetaksolool, nebivolool);
  • südame-mitteselektiivne (propanolool, nadolool, timolool, metoprolool).

Sõltuvalt lipiidides või vees lahustumise võimest jagunevad beetablokaatorid farmakokineetiliselt kolme rühma.

  1. Lipofiilsed beetablokaatorid (oksprenolool, propanolool, alprenolool, karvedilool, metaprolool, timolool). Suukaudsel manustamisel imendub see kiiresti ja peaaegu täielikult (70–90%) maos ja sooltes. Selle rühma ravimid tungivad hästi erinevatesse kudedesse ja elunditesse, samuti platsenta ja vere-aju barjääri kaudu. Raske maksa- ja kongestiivse südamepuudulikkuse korral manustatakse lipofiilseid beetablokaatoreid väikestes annustes.
  2. Hüdrofiilsed beetablokaatorid (Atenolool, Nadolool, Talinolool, Sotalool). Erinevalt lipofiilsetest beetablokaatoritest imenduvad need suukaudsel manustamisel ainult 30-50%, metaboliseeruvad vähemal määral maksas ja neil on pikk poolväärtusaeg. Eritub peamiselt neerude kaudu ja seetõttu kasutatakse hüdrofiilseid beetablokaatoreid väikestes annustes, kus neerufunktsioon on ebapiisav.
  3. Lipo- ja hüdrofiilsed beeta-adrenoblokaatorid või amfifiilsed blokaatorid (acebutolool, bisoprolool, beetaksolool, pandolool, tseliprolool) lahustuvad nii lipiidides kui vees, pärast manustamist imendub 40-60% ravimist sees. Neil on lipo- ja hüdrofiilsete beetablokaatorite vaheline positsioon ning neerud ja maks erituvad võrdselt. Ravimid on ette nähtud mõõduka neeru- ja maksakahjustusega patsientidele..

Beetablokaatorite klassifikatsioon põlvkondade kaupa

  1. Kardio-mitteselektiivne (propanolool, nadolool, timolool, oksprenolool, pindolool, alprenolool, penbutolool, karteolool, bopindolool).
  2. Kardioselektiivne (Atenolool, Metoprolool, Bisoprolool, Beetaksolool, Nebivolool, Bevantolool, Esmolool, Acebutolool, Talinolool).
  3. Alfa-adrenergiliste retseptorite (karvedilool, labetalool, tseliprolool) blokaatorite omadustega beetablokaatorid on ravimid, millel on mõlema blokaatorirühma hüpotensiivse toime mehhanismid.

Kardioselektiivsed ja mittekardioselektiivsed beetablokaatorid jagunevad omakorda ravimiteks, millel on sisemine sümpatomimeetiline aktiivsus ja ilma..

  1. Sisemise sümpatomimeetilise aktiivsusega kardioselektiivsed beetablokaatorid (atenolool, metoprolool, beetaksolool, bisoprolool, nebivolool) koos antihüpertensiivse toimega aeglustavad pulssi, annavad antiarütmilist toimet, ei põhjusta bronhospasmi.
  2. Sisemise sümpatomimeetilise aktiivsusega kardioselektiivsed beeta-adrenoblokaatorid (Acebutolol, Talinolol, Celiprolol) vähendavad südame löögisagedust vähemal määral, pärsivad siinusõlme ja atrioventrikulaarse juhtivuse automatismi, annavad siinuse ja ventrikulaarsete supraventrikulaarsete häirete korral märkimisväärse antianginaalse ja antiarütmilise toime, -2 kopsusoonte bronhide adrenergilised retseptorid.
  3. Mittekardioselektiivsed beeta-adrenoblokaatorid, millel puudub sisemine sümpatomimeetiline aktiivsus (Propranolool, Nadolool, Timolool), omavad suurimat antianginaalset toimet, seetõttu määratakse neid sagedamini samaaegse stenokardiaga patsientidele.
  4. Sisemise sümpatomimeetilise aktiivsusega mittekardioselektiivsed beeta-adrenoblokaatorid (Oxprenolol, Trazikor, Pindolol, Visken) mitte ainult ei blokeeri, vaid stimuleerivad osaliselt ka beeta-adrenergilisi retseptoreid. Selle rühma ravimid aeglustavad südame löögisagedust vähemal määral, aeglustavad atrioventrikulaarset juhtivust ja vähendavad müokardi kontraktiilsust. Neid võib määrata arteriaalse hüpertensiooniga patsientidele, kellel on kerged juhtimishäired, südamepuudulikkus ja haruldasem pulss..

Beetablokaatorite kardioselektiivsus

Kardioselektiivsed beetablokaatorid blokeerivad südamelihase rakkudes, neerude juxtaglomerulaarses aparaadis, rasvkoes, südame ja soolte juhtivas süsteemis paiknevad beeta-1 adrenergilised retseptorid. Beeta-adrenoblokaatorite selektiivsus sõltub annusest ja kaob beeta-1 selektiivsete beetablokaatorite suurte annuste kasutamisel.

Mitteselektiivsed beetablokaatorid toimivad mõlemat tüüpi retseptoritele, beeta-1 ja beeta-2 adrenergilistele retseptoritele. Beeta-2 adrenergilisi retseptoreid leidub veresoonte silelihastes, bronhides, emakas, kõhunäärmes, maksas ja rasvkoes. Need ravimid suurendavad raseda emaka kokkutõmbumisaktiivsust, mis võib põhjustada enneaegset sünnitust. Samal ajal on beeta-2 adrenergiliste retseptorite blokeerimine seotud mitteselektiivsete beetablokaatorite negatiivsete mõjudega (bronhospasm, perifeersete veresoonte spasm, halvenenud glükoosi ja lipiidide metabolism)..

Kardioselektiivsetel beetablokaatoritel on mittekardioselektiivsete ees eelis arteriaalse hüpertensiooni, bronhiaalastma ja teiste bronhopulmonaalse süsteemi haiguste ravis, millega kaasnevad bronhospasm, suhkurtõbi, vahelduv lonkamine.

Ametisse nimetamine:

  • essentsiaalne arteriaalne hüpertensioon;
  • sekundaarne arteriaalne hüpertensioon;
  • hüpersümpatikotoonia tunnused (tahhükardia, kõrge pulss, hüperkineetiline hemodünaamika tüüp);
  • samaaegne isheemiline südamehaigus - pingeline stenokardia (suitsetavad selektiivsed beetablokaatorid, mittesuitsetajad - mitteselektiivsed);
  • kannatas südameatakk, hoolimata stenokardia olemasolust;
  • südame rütmi rikkumine (kodade ja vatsakeste enneaegsed löögid, tahhükardia);
  • alakompenseeritud südamepuudulikkus;
  • hüpertroofiline kardiomüopaatia, subaortiline stenoos;
  • mitraalklapi prolaps;
  • ventrikulaarse fibrillatsiooni ja äkksurma oht;
  • arteriaalne hüpertensioon operatsioonieelsel ja postoperatiivsel perioodil;
  • beeta-adrenoblokaatoreid on ette nähtud ka migreeni, hüpertüreoidismi, alkoholi ja ravimite hoidumise korral.

Beetablokaatorid: vastunäidustused

Kardiovaskulaarsüsteemist:

  • bradükardia;
  • atrioventrikulaarne blokaad 2-3 kraadi;
  • arteriaalne hüpotensioon;
  • äge südamepuudulikkus;
  • kardiogeenne šokk;
  • vasospastiline stenokardia.

Muudest elunditest ja süsteemidest:

  • bronhiaalastma;
  • krooniline obstruktiivne kopsuhaigus;
  • stenoseeriv perifeersete veresoonte haigus koos jäseme isheemiaga puhkeolekus.

Beetablokaatorid: kõrvaltoimed

Kardiovaskulaarsüsteemist:

  • südame löögisageduse langus;
  • atrioventrikulaarse juhtivuse aeglustumine;
  • vererõhu märkimisväärne langus;
  • väljutusfraktsiooni vähenemine.

Muudest elunditest ja süsteemidest:

  • hingamissüsteemi häired (bronhospasm, bronhide läbilaskvuse halvenemine, krooniliste kopsuhaiguste ägenemine);
  • perifeerne vasokonstriktsioon (Raynaud'i sündroom, külmad jäsemed, vahelduv lonkamine);
  • psühhoemootilised häired (nõrkus, unisus, mäluhäired, emotsionaalne labiilsus, depressioon, ägedad psühhoosid, unehäired, hallutsinatsioonid);
  • seedetrakti häired (iiveldus, kõhulahtisus, kõhuvalu, kõhukinnisus, peptilise haavandi haiguse ägenemine, koliit);
  • võõrutussündroom;
  • süsivesikute ja lipiidide ainevahetuse rikkumine;
  • lihasnõrkus, koormustalumatus;
  • impotentsus ja libiido langus;
  • vähenenud neerufunktsioon perfusiooni vähenemise tõttu;
  • pisaravedeliku tootmise vähenemine, konjunktiviit;
  • nahahaigused (dermatiit, eksanteem, psoriaasi ägenemine);
  • loote alatoitumus.

Beetablokaatorid ja diabeet

II tüüpi diabeedi korral eelistatakse selektiivseid beetablokaatoreid, kuna nende dismetaboolsed omadused (hüperglükeemia, vähenenud kudede tundlikkus insuliini suhtes) on vähem väljendunud kui mitteselektiivsetel.

Beetablokaatorid ja rasedus

Raseduse ajal on beetablokaatorite (mitteselektiivsete) kasutamine ebasoovitav, kuna need põhjustavad bradükardiat ja hüpokseemiat, millele järgneb loote alatoitumus.

Milliseid beetablokaatorite rühma ravimeid on parem kasutada??

Rääkides beetablokaatoritest kui antihüpertensiivsete ravimite rühmast, tähendavad nad beeta-1 selektiivsusega (vähem kõrvaltoimeid omavaid) ravimeid, millel puudub sisemine sümpatomimeetiline aktiivsus (efektiivsem) ja vasodilateerivate omadustega.

Milline beetablokaator on parem?

Suhteliselt hiljuti ilmus meie riigis beetablokaator, millel on kõige optimaalsem kombinatsioon kõigist krooniliste haiguste (arteriaalse hüpertensiooni ja südame isheemiatõve) raviks vajalikest omadustest - Lokren.

Lokren on originaalne ja samal ajal odav beetablokaator, millel on kõrge beeta-1 selektiivsus ja pikim poolväärtusaeg (15-20 tundi), mis võimaldab seda kasutada üks kord päevas. Sellel puudub aga sisemine sümpaatomimeetiline aktiivsus. Ravim normaliseerib vererõhu igapäevase rütmi varieeruvust, aitab vähendada vererõhu hommikust tõusu. Ravi Lokreniga südame isheemiatõvega patsientidel vähendas stenokardiahoogude sagedust, suurendas füüsilise koormuse talumise võimet. Ravim ei põhjusta nõrkuse, väsimuse tunnet, ei mõjuta süsivesikute ja lipiidide ainevahetust.

Teine ravim, mida saab eraldada, on Nebilet (Nebivolol). Beetablokaatorite klassis on ta oma ebatavaliste omaduste tõttu erilisel kohal. Nebilet koosneb kahest isomeerist: esimene on beetablokaator ja teine ​​vasodilataator. Ravimil on otsene mõju lämmastikoksiidi (NO) sünteesi stimuleerimisele veresoonte endoteeli poolt.

Kahese toimemehhanismi tõttu võib Nebiletit määrata arteriaalse hüpertensiooniga ja sellega kaasneva kroonilise obstruktiivse kopsuhaigusega, perifeerse arteriaalse ateroskleroosiga, kongestiivse südamepuudulikkuse, raske düslipideemia ja suhkurtõvega patsiendiga..

Mis puudutab kahte viimast patoloogilist protsessi, siis tänapäeval on märkimisväärne hulk teaduslikke tõendeid selle kohta, et Nebilet mitte ainult ei avalda negatiivset mõju lipiidide ja süsivesikute ainevahetusele, vaid normaliseerib ka toimet kolesteroolile, triglütseriididele, vere glükoosisisaldusele ja glükeeritud hemoglobiini tasemele. Teadlased seostavad neid beetablokaatorite klassi ainulaadseid omadusi ravimi NO-d moduleeriva aktiivsusega..

Beetablokaatorite võõrutussündroom

Beeta-adrenergiliste blokaatorite järsk eemaldamine pärast nende pikaajalist kasutamist, eriti suurtes annustes, võib põhjustada ebastabiilse stenokardia, ventrikulaarse tahhükardia, müokardiinfarkti kliinilisele pildile iseloomulikke nähtusi ja mõnikord põhjustada äkksurma. Võõrutussündroom hakkab avalduma mõne päeva jooksul (harvemini - 2 nädala pärast) pärast beeta-adrenergiliste blokaatorite kasutamise lõpetamist.

Nende ravimite tühistamise raskete tagajärgede vältimiseks peate järgima järgmisi soovitusi:

  • lõpetage beeta-adrenergiliste retseptorite blokaatorite kasutamine järk-järgult, 2 nädala jooksul järgmise skeemi kohaselt: 1. päeval vähendatakse propranolooli päevaannust mitte rohkem kui 80 mg, 5. päeval - 40 mg, üheksandal - 20 mg ja 13. päeval - 10 mg;
  • koronaararterite haigusega patsiendid beeta-adrenergiliste blokaatorite tühistamise ajal ja pärast seda peaksid piirama kehalist aktiivsust ja vajadusel suurendama nitraatide annust;
  • südame isheemiatõvega isikutel, kellel on plaanis koronaararterite möödaviik pookida, ei tühistata beeta-adrenergilisi blokaatoreid enne operatsiooni, 2 tundi enne operatsiooni määratakse 1/2 päevane annus, operatsiooni ajal beetablokaatoreid ei manustata, kuid 2 päeva jooksul. pärast selle intravenoosset määramist.

Beetablokaatorid: mitteselektiivsete ja kardioselektiivsete ravimite loetelu, toimemehhanism ja vastunäidustused

Beetablokaatorid on ravimite rühm, millel on väljendunud võime pärssida adrenaliini toimet spetsiaalsetele retseptoritele, mis erutatuna põhjustavad veresoonte stenoosi (kitsenemist), südame aktiivsuse kiirenemist ja kaudsel viisil vererõhu tõusu. Nimetatakse ka B-blokaatoriteks, beetablokaatoriteks.

Selle rühma ravimid on ebaõigel kasutamisel ohtlikud, põhjustavad palju kõrvaltoimeid, sealhulgas südamepuudulikkuse enneaegse surma ohtu, lihasorgani äkilist seiskumist (asüstoolia).

Kirjaoskamatu kombinatsioon teiste farmatseutiliste rühmade ravimitega (kaltsium, kaaliumikanali blokaatorid jne) ainult suurendab negatiivse tulemuse tõenäosust.

Sel põhjusel teostab ravi määramise eranditult kardioloog pärast täielikku diagnoosi ja praeguse olukorra selgitamist..

Toimemehhanism

On mitmeid põhiefekte, millel on suur roll ja mis määravad beetablokaatorite kasutamise efektiivsuse..

Pulsisageduse suurendamine on biokeemiline protsess. Mõnes mõttes kutsub seda esile mõju südamelihases paiknevatele eriretseptoritele, neerupealise koore hormoonidele, millest peamine on adrenaliin.

Tavaliselt saab temast siinustahhükardia ja teiste supraventrikulaarsete, nn "mitteohtlike" (tinglikult rääkivate) arütmiate vormide süüdlane.

Iga põlvkonna B-blokaatori toimemehhanism aitab kaasa selle protsessi pärssimisele biokeemilisel tasemel, mille tõttu veresoonte toonuse suurenemist ei toimu, pulss langeb, liigub normi piires, vererõhk tõuseb (mis võib olla ohtlik näiteks piisava Vererõhk, nn normotoonika).

Üldiseid positiivseid mõjusid, mis määravad beetablokaatorite laialdase kasutamise, võib näidata järgmise loendiga:

  • Veresoonte laienemine. Tänu sellele on verevool hõlbustatud, kiirus normaliseerub ja arteriseinte takistus väheneb. Kaudselt aitab see vähendada patsientide vererõhku..
  • Südame löögisageduse langus. Samuti on antiarütmiline toime. Suuremal määral on seda näidatud supraventrikulaarse tahhükardiaga inimestel kasutamise korral..
  • Hüpoglükeemiline ennetav toime. See tähendab, et beetablokaatorite rühma preparaadid ei korrigeeri suhkru kontsentratsiooni veres, kuid takistavad sellise seisundi arengut..
  • Vererõhu langus. Vastuvõetavate numbriteni. See efekt pole kaugeltki alati soovitav, sest vahendeid kasutatakse madala vererõhuga patsientidel väga ettevaatlikult või pole neid üldse välja kirjutatud.
Tähelepanu:

On üks soovimatu toime, mis on alati olemas, sõltumata ravimi tüübist. See on bronhide valendiku kitsenemine. See toime on eriti ohtlik hingamissüsteemi haigustega patsientidele..

Klassifikatsioon

Ravimeid saab tüüpida vastavalt aluste rühmale. Paljudel meetoditel pole tavapatsientide jaoks mingit väärtust ja need on praktikutele ja apteekritele üsna arusaadavad, lähtudes farmakokineetikast ja kehale avalduva toime omadustest..

Nimede klassifitseerimise peamine meetod on vastavalt kardiovaskulaarsele ja muudele süsteemidele avalduva mõju potentsiaalsele levikule. Vastavalt sellele on kolm rühma.

Kardio-mitteselektiivsed beeta-2 adrenergilised blokaatorid (1. põlvkond)

Neil on kõige laiem rakendusala, kuid sellel on väga oluline mõju vastunäidustuste ja ohtlike kõrvaltoimete arvule..

Mitteselektiivsete ravimite tüüpiline omadus on võime samaaegselt toimida mõlemat tüüpi adrenergiliste retseptorite suhtes: beeta-1 ja beeta-2.

  • Esimene asub südamelihases, mistõttu fonde nimetatakse kardioselektiivseteks.
  • Teine on lokaliseeritud emakas, bronhides, veresoontes ja ka südamestruktuurides.

Sel põhjusel toimivad kardio-mitteselektiivsed ravimid, millel pole farmatseutilist selektiivsust, nii otsesel viisil samaaegselt kõigile kehasüsteemidele..

Ei saa öelda, et ühed on paremad ja teised halvemad. Kõigil ravimitel on oma rakendusala ja seetõttu hinnatakse neid konkreetse juhtumi põhjal.

Timolool

Seda ei kasutata kardiovaskulaarsete patoloogiate raviks, mis ei muuda seda vähem oluliseks..

Formaalselt mitteselektiivselt on ravimil võimalik rõhutaset õrnalt alandada, mis muudab selle ideaalseks paljude glaukoomivormide (silmahaigus, mille korral tonometrilised parameetrid suurenevad) raviks..

Seda peetakse elutähtsaks ravimiks ja see on lisatud vastavasse loendisse. Kasutatakse tilkadena.

Nadolol

Kerge kardio-selektiivne beeta-2 adrenergiline blokaator, mida kasutatakse hüpertensiooni varajastes staadiumides, korrigeerib tähelepanuta jäetud vorme raskustega, seetõttu pole seda kahtlase toime tõttu praktiliselt ette nähtud..

Nadololi peamine kasutusala on südame isheemiatõbi. Seda peetakse üsna vanaks ravimiks, seda kasutatakse ettevaatusega veresoonte probleemide korral.

Propranolool

Mõjub selgelt. Mõju on valdavalt südame.

Ravim suudab vähendada südamelöökide sagedust, vähendada müokardi kontraktiilsust, kiiresti mõjutada vererõhu taset.

Paradoksaalsel kombel peab sellise ravimi kasutamiseks olema hea tervis, sest raske südamepuudulikkuse, kalduvuse korral vererõhu kriitilisele langusele ja kollaptoidse seisundi korral on ravim keelatud.

Anaprilin

Seda kasutatakse laialdaselt arteriaalse hüpertensiooni, südamehaiguste süsteemses ravis, vähendamata müokardi kontraktiilsust.

See on laialt tuntud oma võime poolest kiiresti ja tõhusalt peatada supraventrikulaarsete arütmiate, peamiselt siinustahhükardia, rünnakud.

Kuid see võib provotseerida veresoonte angiospasmi (järsk kitsenemine), seetõttu tuleks seda kasutada ettevaatusega.

Soovitatav on mitte alustada arütmia leevendamise juhistes soovitatud annusega. Küsimus on puhtalt individuaalne.

Vispli

Kasutatakse arteriaalse hüpertensiooni raviks varajases staadiumis, sellel on kerge farmakoloogiline aktiivsus.

Vähendab veidi südame löögisagedust ja müokardi pumpamise funktsiooni, seetõttu ei saa seda kasutada südamehaiguste ravis.

Sageli provotseerib bronhospasmi, hingamisteede kitsenemist. Seetõttu ei ole see peaaegu ette nähtud kopsuhaiguste (KOK, astma jt) põdevatele patsientidele..

Analoog - Pindolool. Wiskeniga identne, sisaldab koostis mõlemal juhul samanimelist toimeainet.

Mitteselektiivsed beeta-adrenoblokaatorid (lühendatult BAB) sisaldavad palju vastunäidustusi, vale kasutamise korral on neil suur oht.

Pealegi on neil sageli väljendunud, isegi karm mõju. Mis nõuab ka selles rühmas ravimite täpset ja ranget doseerimist.

Kardioselektiivsed beeta-1 blokaatorid (2. põlvkond)

Beeta-1 adrenergilised blokaatorid toimivad sihikindlalt sama nime retseptoritele südames, mis muudab need kitsa fookusega ravimiteks. Efektiivsus ei kannata, pigem vastupidi.

Esialgu peetakse neid ohutumaks, kuigi neid ei saa ikkagi iseseisvalt võtta. Eriti kombinatsioonides.

Metoprolool

Kasutatakse suuremal määral südame rütmihäiretega seotud ägedate seisundite leevendamiseks.

Kõrvaldab tõhusalt mitmesugused kõrvalekalded, mitte ainult supraventrikulaarset tüüpi. Mõnel juhul kasutatakse seda paralleelselt amiodarooniga, mida peetakse südamerütmihäirete ravis peamiseks ja mis kuulub teise rühma.

See ei sobi püsivaks kasutamiseks, sest kuna seda on suhteliselt raske taluda, tekitab see "kõrvaltoimeid".

Annab vajaliku kiire tulemuse. Kasulik mõju avaldub tunni või vähem pärast.

Biosaadavus sõltub ka organismi individuaalsetest omadustest, patsiendi keha praegustest funktsionaalsetest omadustest.

Bisoprolool

Kardioselektiivne beetablokaator süstemaatiliseks manustamiseks. Erinevalt Metoprololist hakkab see töötama 12 tunni pärast, kuid toime kestab kauem.

Ravim sobib pikaajaliseks kasutamiseks, peamine tulemus on vererõhu taseme ja südame löögisageduse normaliseerimine. Arütmia kordumise ennetamine.

Talinolool (Cordanum)

See ei erine põhimõtteliselt metoproloolist. On identsed näidud. Kasutatakse ägedate seisundite leevendamiseks.

Beetablokaatorite loetelu on puudulik, esitatakse ainult kõige levinumad ja sagedamini esinevad ravimite nimetused. Analooge ja identseid ravimeid on palju.

Valik "silma järgi" ei anna peaaegu kunagi tulemusi, on vaja põhjalikku diagnoosi.

Kuid isegi sel juhul pole mingit garantiid, et ravim sobib. Seetõttu on kvaliteetse ravikuuri määramiseks väga soovitatav lühiajaliselt hospitaliseerida..

Uusima põlvkonna beetablokaatorid

Viimase, kolmanda põlvkonna tänapäevaseid beetablokaatoreid esindab "Celiprolol" ja "Carvedilol" lühike loetelu.

Neil on omadused toimida nii beeta- kui ka alfa-adrenergilistel retseptoritel, mis muudab need rakenduse ja farmatseutilise aktiivsuse osas kõige laiemaks..

Tseliprolool

Seda kasutatakse vererõhu kiireks langetamiseks. Saab kasutada pikka aega.

See mõjutab ka südamelihase funktsionaalse aktiivsuse olemust. Määratud eri vanuserühmade patsientidele.

Karvedilool

Kuna see on võimeline alfa retseptoreid blokeerima, laiendab see tõhusalt veresooni.

Seda kasutatakse mitte ainult kardiovaskulaarsüsteemi haiguste ravis, vaid ka profülaktilise ainena pärgarteri verevoolu normaliseerimiseks, mis on südameataki ennetamisel hädavajalik..

Segatud beetablokaatorite täiendav mõju on võime ravida ekstrapüramidaalseid häireid.

Mõnikord kasutatakse seda toimingut antipsühhootikumide võtmisel kõrvalekallete kõrvaldamiseks. Sellest hoolimata on see äärmiselt riskantne, kuna Carvedilol ei ole laialdaselt kasutusel ravimitena, mis asendavad tsüklodooli ja teisi.

Konkreetse nime, rühma valimine peaks põhinema diagnostilistel tulemustel.

Näidustused

Kasutamise alused sõltuvad ravimi tüübist ja konkreetsest nimest. Kui võtame kokku mitu ravimitüüpi, tuleb järgmine pilt..

  • Primaarne hüpertensioon. Selle põhjuseks on südame ja veresoonte tegelikud haigused, millega kaasneb vererõhu pidev järkjärguline tõus. Kroonilises vormis on häiret raske parandada.
  • Sekundaarne või renovaskulaarne hüpertensioon. Selle põhjuseks on hormonaalse taseme, neerufunktsiooni rikkumine. See võib olla healoomuline, eristamatu primaarsest või pahaloomulisest, vererõhu kiire hüppeline tõus kriitilisele tasemele ja kriisistaatuse säilimine määramata kaua kuni sihtorganite hävitamiseni ja surmani..
  • Erinevat tüüpi arütmiad. Enamasti supraventrikulaarne. Ägeda seisundi katkestamiseks ja edasiste korduvate episoodide, häire ägenemiste tekkimise vältimiseks.
  • Isheemiline haigus. Ravimite antianinaalne toime põhineb südame ja selle struktuuride vajaduse vähendamisel hapniku ja toitainete järele. Kasutamisvajadus on aga seotud teatud riskidega, tasub hinnata müokardi kontraktiilsust ja infarkti kalduvust.
  • Krooniline südamepuudulikkus algstaadiumis. Kasutamine on tingitud samast antianginaalsest toimest.

Lisakasutuse osana on abiainena beeta-adrenoblokaatorid ette nähtud feokromotsütoomile (norepinefriini sünteesiva neerupealise koore kasvaja).

Praeguse hüpertensiivse kriisi korral on seda võimalik kasutada südame rütmi, vasodilatatsiooni normaliseerimiseks (vasodilatatsiooni efekt on omane peamiselt segatud beetablokaatoritele. Nagu Carvidelol, mis mõjutab ka alfa retseptoreid).

Vastunäidustused

Mingil juhul ei tohi nimetatud farmatseutilise rühma ravimeid kasutada vähemalt ühe järgmistest põhjustest:

  • Raske arteriaalne hüpotensioon.
  • Bradükardia. Südame löögisageduse langus kuni 50 lööki minutis või vähem.
  • Müokardiinfarkt. Kuna beetablokaatorid kipuvad kokkutõmbumisvõimet nõrgendama, mis on antud juhul vastuvõetamatu ja surmav.
  • Sinoatriaalne blokaad, südame juhtimissüsteemi defektid, haige siinuse sündroom, impulsi liikumise halvenemine mööda tema kimpu.
  • Südamepuudulikkus dekompenseeritud faasis enne seisundi korrigeerimist.

Suhtelised vastunäidustused nõuavad kaalumist. Mõnel juhul võib ravimeid välja kirjutada, kuid ettevaatusega:

  • Bronhiaalastma, raske hingamispuudulikkus.
  • Feokromotsütoom ilma alfablokaatorite samaaegse kasutamiseta.
  • Krooniline obstruktiivne kopsuhaigus.
  • Praegune antipsühhootiliste ravimite (neuroleptikumide) tarbimine. Mitte alati.

Samuti ei soovitata seda kasutada toimeaine suhtes allergilise reaktsiooni korral. Suure ettevaatusega määratakse ravim polüvalentsete reaktsioonide korral ravimitele kui sellistele.

Raseduse, imetamise osas ei ole kasutamine soovitatav. Välja arvatud äärmuslikel juhtudel, kui potentsiaalne kasu kaalub üles võimaliku kahju. Enamasti on need ohtlikud seisundid, mis võivad patsiendi tervist kahjustada või isegi elu võtta..

Kõrvalmõjud

Seal on palju soovimatuid nähtusi. Kuid need ei ilmu alati ja pole kaugeltki võrdsed. Mõned ravimid on kergemini talutavad, teised on palju raskemad..

Üldistatud loendi hulgas on järgmised rikkumised:

  • Kuivad silmad.
  • Nõrkus
  • Unisus.
  • Peavalu.
  • Vähendatud orientatsioon ruumis.
  • Värinad, värisevad jäsemed.
  • Bronhospasm.
  • Düspeptilised sümptomid. Röhitsemine, kõrvetised, lahtised väljaheited, iiveldus, oksendamine.
  • Hüperhidroos. Suurenenud higistamine.
  • Naha sügelus, lööve, urtikaaria.
  • Bradükardia, vererõhu langus, südamepuudulikkus ja muud potentsiaalselt eluohtlikud südamehaigused.
  • Laboratoorsete vereparameetrite kõrval on kõrvaltoimeid, kuid seda on võimatu iseseisvalt tuvastada..

Beetablokaatorite nimekirjas on üle tosina nimetuse, nende vahel pole põhimõtteline erinevus alati märgatav.

Igal juhul on sobiva terapeutilise kuuri valimiseks vaja pöörduda kardioloogi poole. Saate endale haiget teha ja ainult hullemaks muuta.

Kellele beetablokaatorid on välja kirjutatud ja miks?

Kõrge vererõhk on kardiovaskulaarne riskiparameeter. Seetõttu peetakse viimaste soovituste kohaselt hüpertensiooni ravimravi ülesandeid mitte ainult selle vähendamise ja säästva kontrolli saavutamiseks, vaid ka südameataki, insuldi ja surma vältimiseks..

Täna koosneb antihüpertensiivsete ravimite alarühm ravimitest, millel on tüsistuste tekkele erinev mõju. See sisaldab: diureetikume, AKE inhibiitoreid, beetablokaatoreid, kaltsiumi antagoniste ja angiotensiini retseptori blokaatoreid.


Mõned uuringud näitavad, et pikaajaline ravi beetablokaatoritega (BAB) põhjustab negatiivseid metaboolseid toimeid, mis suurendavad oluliselt tüsistuste riski, eriti südame isheemiatõvega patsientidel. Teised tunnistavad nende suurt efektiivsust hiljutiste südameatakkide korral südamepuudulikkuse taustal. Sellegipoolest hõivab BAB jätkuvalt antihüpertensiivsete ravimite loetelus kindlalt kolmandat kohta..

Proovime välja mõelda, millistel juhtudel on nende tarbimine ohutu ja võib-olla toob see täiendavat kasu ning kellele ei soovitata juua BAB-i, ehkki viimase põlvkonna.

Kuidas beetablokaatorid "töötavad"

Inimkeha rakkude välismembraanis on spetsiaalsed valgud, mis tunnevad ära hormonaalsed ained - adrenaliini ja norepinefriini - ning reageerivad neile asjakohaselt. Sellepärast nimetatakse neid adrenergilisteks retseptoriteks..

Kokku on tuvastatud kaks alfa- ja kolme tüüpi beeta (β) adrenergilisi retseptoreid. Jaotus põhineb nende erineval tundlikkusel ravimite suhtes - adrenostimulandid ja adrenoblokaatorid.

Kuna meie artikli teema on BAB, siis kaalume, kuidas keha süsteemide toimimine mõjutab β-retseptorite stimulatsiooni. Adrenaliinihormooni ja sellega sarnaste ainete mõjul täidavad nad lisaks reniini vabanemisele neerudes ka erinevaid funktsioone.

Β-1 adrenergilised retseptoridΒ-2 adrenergilised retseptorid
Suurendage müokardi lihaskimpude tugevust ja kokkutõmbumiste sagedust.Nõrgestage bronhioolide toonust ja vereringesüsteemi veresoonte seinu.
Laiendage südame veresoonte valendikku.Raseda emaka kontraktsioonide aeglustamine või peatamine.
Suurendage juhtivust Tema aparaadis ja atrioventrikulaarsõlmes.Suurendage insuliini hormooni sekretsiooni kõhunäärmes.
Soodustab suhkru kiiret muutumist glükogeeniks.β-3 - suurendage rasvade lagunemise kiirust.

Beetablokaatorite toimemehhanism õigustab nende nime täielikult.

Blokeerides β-adrenergiliste retseptorite toimet ja kaitstes südant adrenaliinhormooni eest, aitavad need:

  • müokardi jõudluse parandamine - see väheneb ja laieneb harvemini, kontraktsioonide tugevus väheneb ja rütm on ühtlasem;
  • vasaku vatsakese kudede patoloogiliste muutuste pärssimine.

Esimeste BAB-ide peamised kardioprotektiivsed (südant kaitsvad) toimed, mille jaoks neid hinnati, olid stenokardia rünnakute sageduse vähenemine ja valu vähenemine südames. Kuid nad surusid samaaegselt β2-retseptorite tööd, mida, nagu tabelist näha, ei tohiks alla suruda..

Lisaks kitsendasid tekkinud kõrvaltoimed märkimisväärselt selliseid ravimeid vajavat patsiendipopulatsiooni. Kuid täna on BAB-i juba koguni 3 põlvkonda.

Märkmel. Südame piirkonnas valu ja stenokardia rünnakute puudumisel ei soovitata kardiovaskulaarsüsteemi patoloogiate ravi ühegi, isegi uue põlvkonna β-adrenoblokaatoritega..

Mis ravimid on beetablokaatorid

Seni on loodud umbes 100 ravimit, millel on β-adrenergilistele retseptoritele pärssiv toime. Tänapäeval on kasutusel umbes 30 toimeainet, mis on beetablokaatorite tootmise aluseks..

Esitame beetablokaatorite klassifikatsiooni meie kardioloogide poolt kõige sagedamini välja kirjutatud sertifitseeritud ravimite loetelu põhjal:

BAB-põlvkondade loetelu - nimi, sünonüümid ja analoogidOmadused, sõltuvalt mõjust adrenergilistele retseptoritele
See on mitteselektiivsete BAB-ide alarühm. Need pärsivad võrdse tugevusega nii alfa- kui ka beeta-adrenergilisi retseptoreid. Viimase mahasurumine põhjustab negatiivseid kõrvaltoimeid, mis piiravad nende kasutamist
See BAB kategooria on selektiivne β-2 tüüpi retseptorite suhtes. Ta sai üldnime "Kardioselektiivsed ravimid".

Tähelepanu! Selektiivsed ja mitteselektiivsed BAB-id vähendavad vererõhku samal määral. Kuid 2. põlvkonna kardioselektiivsete sortide võtmisel on vähem negatiivseid mõjusid, nii et neid saab välja kirjutada isegi kaasuvate patoloogiate korral.

Nendel kaasaegsetel ravimitel on mitte ainult kardioselektiivne toime. Neil on veresooni laiendav toime. Nad teavad, kuidas vereringesüsteemi veresooni lõdvestada. Labetalool teeb seda alfa-adrenergiliste retseptorite blokeerimisega, Nebivolol suurendab veresoonte lõõgastust perifeerias ja karvedilool mõlemat korraga..

Sisemise sümpatomimeetilise aktiivsusega BAB-ravimid, valdaval juhul. kasutatakse tüsistusteta südamepuudulikkuse ravimiteraapias, sealhulgas raseduse ajal.

Samal ajal, kuigi nad ei põhjusta vasospasmi ja pulsi tugevat langust, ei õnnestu neil siiski stenokardia, ägeda koronaarsündroomi rünnakuid peatada ning nad ei anna pärast selle võtmist ka piisavat koormustaluvust. Selliste ravimite loend sisaldab - tseliprolool, pindolool, oksprenolool, ascebutolool.

Nõukogu. Ravimi joomise alustamisel leidke juhendist märge, mis tüüpi - lipofiilsed (rasvlahustuvad) või hüdrofiilsed (vees lahustuvad) pillid kuuluvad. See määrab, millal neid võtta, enne või pärast söömist..

Lisaks märgiti, et vees lahustuvate vormidega töötlemine ei tekita õudusunenägusid. Kuid kahjuks ei sobi need vererõhu langetamiseks neerupuudulikkuse korral..

Näidustused määramiseks ja hoiatused

Beetablokaatorite üksikasjalikud võrdlevad omadused on arusaadavad ainult kitsa profiiliga kardioloogidele. Selle põhjal, võttes arvesse tegelikke tulemusi saavutatud näitajates, mis on vererõhu langetamine ja konkreetse patsiendi heaolu parandamine (halvenemine), valitakse individuaalsed annused ja võimalusel kombineeritakse beeta-adrenoblokaatorite vormid koos teiste survestatavate ravimitega. Ole kannatlik, sest see võib võtta märkimisväärselt palju aega, mõnikord umbes aasta.

Üldiselt võib β-adrenergilisi blokeerivaid ravimeid välja kirjutada:

  • tahhükardia, stenokardia, primaarne hüpertensioon, stabiilne krooniline südamepuudulikkus, südame isheemiatõbi, arütmiad, varasem südameatakk, UI-QT sündroom, ventrikulaarne hüpertroofia, mitraalklapi voldikute eend, aordi aneurüsm, pärilik Morfani haigus;
  • raseduse, türotoksikoosi, neerukahjustuse põhjustatud sekundaarne hüpertensioon;
  • vererõhu tõus enne kavandatud ja pärast kirurgilist sekkumist;
  • vegetatiivsed-vaskulaarsed kriisid;
  • glaukoom;
  • püsivad migreenid;
  • uimasti, alkohol või narkootikumide ärajätmine.

Märge. Hiljuti oli mõne uue beetablokaatori hind taevani. Tänapäeval on palju sünonüüme, analooge ja geneerilisi ravimeid, mis ei ole oma efektiivsusega alla reklaamitud patenteeritud BAB-ravimitele ning nende hind on isegi madala sissetulekuga pensionäridele üsna taskukohane..

Vastunäidustused

Absoluutse keelu all on mis tahes tüüpi beetablokaatorite määramine II-III astme atrioventrikulaarse blokaadiga patsientidele.

Suhteliste hulka kuuluvad:

  • bronhiaalastma;
  • krooniline kopsu obstruktsioon;
  • diabeetiline haigus, millega kaasnevad sagedased hüpoglükeemia rünnakud.

Siiski tasub selgitada, et arsti järelevalve all ja ohutu annuse leidmisel ja kohandamisel tuleb rakendada ettevaatusabinõusid ning nende haigustega patsiendid saavad valida ühe paljudest 2. või 3. põlvkonna ravimitest..

Kui teil on olnud diabeedihaigus ilma hüpoglükeemia või metaboolse sündroomi episoodideta, ei ole arstid keelatud ja isegi sellistele patsientidele on soovitatav välja kirjutada karvedilool, bisoprolool, nebivolool ja metoproloolsuktsinaat. Need ei häiri süsivesikute ainevahetust, ei vähenda, vaid pigem suurendavad tundlikkust insuliinihormooni suhtes ning ei pärsi ka kehakaalu suurendavate rasvade lagunemist..

Kõrvalmõjud

Igal BAB-ravimil on väike omaette nimekiri, mis on omane ainult tema kõrvaltoimetele.

Sagedamini kui teisi on:

  • üldise nõrkuse areng;
  • vähenenud jõudlus;
  • suurenenud väsimus;
  • kuiv köha, lämbumise rünnakud;
  • käte ja jalgade jahutamine;
  • väljaheidete häired;
  • ravimite põhjustatud psoriaas;
  • unehäired, millega kaasnevad õudusunenäod.

Tähtis. Paljud mehed keelduvad beetablokaatoritega ravimisest kategooriliselt kõrvalmõju tõttu, mis on võimalik esimese põlvkonna ravimite võtmisel - täielik või osaline impotentsus (erektsioonihäired). Pange tähele, et uue, teise ja kolmanda põlvkonna ravimid aitavad kontrollida vererõhku ja võimaldavad samal ajal säilitada potentsi.

Võõrutussündroom

Õige annuse ja beetablokaatori tüübi valimisel võtab arst arvesse seda, millist patoloogiat ravitakse. On BAB-ravimeid, mida saab (tuleks) juua 2–4 ​​korda päevas. Hüpertensiooni ravis kasutatakse siiski peamiselt pikaajalisi vorme, mida juuakse 1 kord (hommikul) 24 tunni jooksul..

Sellest hoolimata ei tohiks stenokardia all kannatavaid patsiente üllatada. Neid ja beetablokaatori pikaajalist vormi tuleb juua kaks korda - hommikul ja õhtul. Nende jaoks on ka hoiatus beetablokaatoritega ravist järkjärgulise loobumise järgimise kohta, kuna nende ootamatu ärajätmine võib haiguse kulgu märkimisväärselt süvendada..

See nõuab tasakaalu. Igal nädalal hakkavad beetablokaatori annust veidi vähendades võtma teist vererõhku ja pulssi vähendavat ravimit, suurendades ka selle annust järk-järgult..

Selle artikli kokkuvõtteks soovitame vaadata videot, milles räägime ravimitest, mida on keelatud võtta samaaegselt BAB-ravimitega.

Korduma kippuvad küsimused arstile

Abikaasa aastapäev läheneb. Hiljuti määrati talle Carvedilol. Kas ta saab alkohoolseid jooke juua?

Alkoholi joomine või mitte - valik jääb alati patsiendile. Kõik etanoolalkoholi sisaldavad joogid eitavad korduvalt beetablokaatorite toimet.

Lisaks on see mõne aja pärast kõigil individuaalselt ja sõltub paljudest näitajatest, alkohoolse libatsiooni tõttu veidi alandatud vererõhk tõuseb järsult, põhjustades hüpertensiooni või stenokardia rünnakut. Beetablokaatori ja alkoholi kombinatsioon võib põhjustada vatsakeste virvendust.

On ka paradoksaalseid juhtumeid, kui BAB ei vähenda, vaid vastupidi, suurendab ravimi toimet - rõhk langeb järsult, süda aeglustub. Isegi surmajuhtumeid on registreeritud.

Mis võib beetablokaatoreid asendada?

Toimemehhanismi põhimõtetest lähtuvalt saab beetablokaatoreid asendada ainult nendega ja vahetada ühelt ravimitüübilt teisele. Kuid mitte kõik kardiovaskulaarsüsteemi probleemidega patsiendid ei suuda soovitud tulemust saavutada ja mõnel on tugevad kõrvaltoimed, mis häirivad nende tavapärast eluviisi..

Selliste inimeste jaoks valib arst vererõhu langetamiseks ja kontrollimiseks diureetikumi ja / või AKE inhibiitori ning tahhükardia vastu võitlemiseks - mõned kaltsiumikanali antagonistid.


Järgmine Artikkel
Kaudne südamemassaaž lastel